Opioidler kadar etkili, aynı zamanda bağımlılık yapmayan ağrı kesici geliştirildi

Yorumlar

Bazı hastalıklarda ağrı ve sancılar o denli dayanılmaz bir hal alır ki geri tek çare olarak morfin gibi opiodlere başvurmak kalır. Ancak, opioidlerin bağımlılık yapması ve aşırı dozda alındığında insan hayatına mal olması bu ilaçları sağlık açısından tehlikeli bir konuma koymaktadır. Özellikle bağımlılığa bağlı opioid kullanımı günümüzde giderek büyük bir sorun halini almaktadır. Yalnız Amerika’da 1999-2016 yılları arasında reçeteli opioidlerin aşırı dozda kullanılmasından dolayı 200 binden fazla insan hayatını kaybetti.

Bu konu üzerine araştırma yapan bilim adamları, geliştirdikleri AT-121 adlı kimyasal ilaçla bu soruna çare bulmuş olabileceklerini belirtiyorlar. Bu ilaç, standart opioidler gibi “mu reseptörlerini” hedef alıyor, ancak bir farkla. Aynı zamanda nosisepsiyon reseptörlerine de bağlanarak vücudun kimyasala karşı bağımlılık geliştirmesini engelliyor.

Geleneksel ağrı kesiciler beyin ve omurilikte yer alan mu reseptörlerine bağlanır. Tetiklendikleri takdirde bu reseptörler ağrıyı dindiren molekülleri adeta şelaleden akarcasına hücrelerin içerisine salar. Bu reseptörler maratoncuların yarışın sonuna doğru hissettikleri aşırı endorfin salgılanmasından kaynaklanan coşku halini (runner's high) sağlayanlarla aynıdır.

Öte yandan nosisepsiyon reseptörleri, mu reseptörlerin salgıladığı moleküllere karşılık vererek tatmin zevkinin sürekli yaşanmasını ister hale getirir. Kısacası ilaca bağımlılık oluşmasına neden olurlar. Morfin benzeri opioidler bağımlılığın yanı sıra nefes darlığı ve kabızlık gibi sorunlara da neden olur. AT-121 kodlu ilaç her iki reseptörü aynı anda uyararak ağrıyı giderirken bağımlılık oluşmasının da önüne geçiyor.

Denek maymunları üzerinde yapılan testlerde AT-121’in morfinden 100 kat daha etkili olduğu gözlemlenmiş. 50 °C’de suya kuyrukları sokulan maymunların AT-121 etkisi altında kuyruklarını suda tutma sürelerine ulaşmak için çok daha yüksek dozda morfin almaları gerektiği görülmüş. Ayrıca, maymunlar imkân tanındığı takdirde kendilerine oksikodon, morfin gibi opioidleri enjekte ederken AT-121’i enjekte etmedikleri görülmüş. Bu da ilacın bağımlılık yapmadığı yönünde güçlü bir kanıt oluşturmuş. Daha da önemlisi, ilacın solunumu baskılama gibi ciddi yan etkilere neden olmadığı görülmüş.

Daha önceleri denenen ilaç çalışmalarında bazı ilerlemeler kaydedilse de ilaçların bağımlılık yapmalarının önüne geçilememiş. Wake Forest Üniversitesi'nden Profesör Mei-Chuan Ko, ilacın iki yönlü etki ettiğini görmenin sevindirici olduğunu, ağrıları giderirken bağımlılık yapmadığını, yeni geliştirilen kimyasalın dozu ve kullanımı hakkında daha fazla deney yapmak istediklerini belirtiyor.