Tam Boyutta Gör

Yeni ve oldukça umut vadeden, AMG 510 olarak adlandırılan kanser ilacının yakın zamanda faz 2 denemelerinde kullanılacağı duyuruldu. Yeni ilacın hayvan model deneylerinde başarı gösterdikten sonra insan denemeleri için ön hazırlığa gireceği duyuruldu. AMG 510 olarak bilinen ilaç kanserin en yaygın nedenlerinden birisini oluşturan gen mutasyonlarını hedef alıyor.

KRAS olarak adlandırılan gendeki hataların insanoğluna ait tüm kanser türlerinin %20’sine yakın bir kısmını oluşturduğu düşünülüyor ve özellikle bu gendeki mutasyonlar genellikle lösemiden, kolorektal kanserlerden, akciğer kanseri ile pankreatik kanserlerden sorumlu tutuluyor.

KRAS geni ve proteinleri

Yeni kanser ilacı AMG 510 faz 2 denemelerine hak kazandı

Kanser tedavilerinin bu denli güç olmasının bir nedenini de KRAS proteininin oldukça esnek olması oluşturuyor. Normalde proteinlerin yüzeylerinde küçük cepler bulunuyor. İlaçlar ise bu küçük ‘’ceplere’’ kenetlenecek ve bu sayede etki gösterecek biçimde geliştiriliyor. Ancak KRAS proteininde bahsi geçen cepler; göreceli olarak makro düzeyde bulunmuyor.

Bu sebeple bilim insanlarının farklı birkaç yol bulması gerekiyor. Amgen biyoteknoloji firması araştırmacıları Berkeley Lab’s Adcanced Light Source (ALS) kurumunda X-ray kristalografi yöntemini kullanarak KRAS genine ait spesifik mutasyon proteininin inceledi. İncelenen protein KRAS(G12C) olarak adlandırıldı.

Kristalografi tekniği ile protein yapısının yüksek çözünürlüklü iskeleti oluşturuldu ve daha önceden gözden kaçmış küçük cepler; yeni yöntem sayesinde tespit edildi.

Cepleri tespit eden ekip araştırmalarını sürdürdü ve araştırma ekibi geliştirilen ilaçları bu küçük ceplere uyacak şekilde yeniden tasarladı. Son halini alması birkaç yılı bulan AMG 510 adlı ilacın, molekül yüzeyindeki ceplere başarı ile bağlandığı ve böylece ilgili proteini inaktive durumda kilitlediği yani inaktive durumda tuttuğu gözlemlendi.

Araştırmacılar KRAS (G12C) mutasyonunun; akciğer adenokarsinomlarının yaklaşık % 13'ünde, kolorektal kanserlerin % 3’ünde ve diğer katı tümörlerin % 2’sinde bulunduğunu, yani AMG 510, adlı ilacın bu hastalıklar için umut vadeden bir ilaç olduğunu belirtiyor.

AMG 510 yapılan çalışmalarda başarı gösterdi

Fareler üzerinde yapılan çalışmalarda AMG 510 adlı ilacın KRAS (G12C) proteinine etikili bir biçimde bağlandığı ve farelerde bulunan tümörleri küçülttüğü gösterildi. Bu sonuçlardan sonra FDA kurumu KRAS (G12C) mutasyonuna sahip olan ve diğer tedavi yöntemlerinden etkilenmeyen metastatik küçük hücreli olmayan akciğer kanseri türünde tedavi seçeneceği olarak bahsi geçen ilacı takibe aldı.